11月5日，中国临床肿瘤学会(CSCO)年会学术周“药物临床研究创新专场”北京分会场会议于中国大饭店举行。会上，齐鲁制药以口头报告形式公布了其在研药物伊鲁阿克(WX-0593)II期临床研究的最新积极结果。

　　该研究旨在评估伊鲁阿克在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的有效性和安全性。研究由中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授牵头，于国内41家临床研究中心开展。数据显示，ROS1阳性且未接受过克唑替尼治疗的非小细胞肺癌患者接受伊鲁阿克治疗，客观缓解率(ORR)为74%。

　　在全世界范围内，肺癌是发病率及死亡率均高居首位的恶性肿瘤，严重危害人类健康。非小细胞肺癌是我国肺癌的主要病理类型，约占肺癌总数的85%。c-ros原癌基因1受体酪氨酸激酶(ROS1)是肺癌的主要驱动基因之一，目前共发现了包括CD47等20余种ROS1的基因融合形式。ROS1基因融合在NSCLC的整体发生率较低，仅约占非小细胞肺癌人群的1%~2%，常见于年轻、不吸烟或少量吸烟的腺癌患者中。由于发生率低，导致这一分子亚型在治疗中容易被忽视，但是由于肺癌的高发病率，导致每年都会出现大量的肺癌新发病例，使得针对ROS1靶点药物开发的关注度逐渐增高。

　　伊鲁阿克是齐鲁制药自主研发的1类新药，是一款高选择性的ALK和ROS1抑制剂，对5个结构系列进行了多轮结构优化，根据构效关系筛选出抗肿瘤活性更强、不良反应发生率更低的新型螺环结构化合物。前期临床研究结果显示，伊鲁阿克在克唑替尼耐药的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者中显示出优异的抗肿瘤作用，ORR为67.8%。临床前细胞实验数据显示，伊鲁阿克对不同融合类型的ROS1阳性的肿瘤细胞同样具有显著的增殖抑制活性。

　　此次报告的研究为一项开放、非随机、单臂、多中心的II期临床研究。研究对象为经标准治疗失败、不能耐受化疗、或因经济原因无法接受克唑替尼治疗的ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，不限定既往化疗线数。共有59例患者参加研究并接受了伊鲁阿克治疗。患者接受伊鲁阿克60mg每天1次给药连续7天，之后伊鲁阿克剂量升至180mg，每天1次给药，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性等事件。

　　59例患者中，中位年龄为56岁，55例(93.2%)患者为IV期。50例(84.7%)患者未使用过克唑替尼，9例患者既往接受过克唑替尼治疗。研究结果表明，在50例既往未使用过克唑替尼的患者中，伊鲁阿克的ORR为74%(37/50)，疾病控制率(DCR)为96%(48/50)。中位缓解持续时间为14.51个月。伊鲁阿克在克唑替尼耐药的患者中也显示出疗效信号，9例患者中2例达到部分缓解，6个月的缓解率为100%。

　　伊鲁阿克在ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中安全性良好，安全性特征与前期报道一致。最常见的不良反应为天门冬氨酸氨基转移酶升高(45.8%)，其次为丙氨酸氨基转移酶升高(44.1%)，且多数为轻度。

　　齐鲁制药肿瘤首席医学官康晓燕博士表示，“我们非常高兴在CSCO年会上公布伊鲁阿克临床研究的最新进展。伊鲁阿克不仅在ALK阳性的非小细胞肺癌患者中显示出优秀的治疗作用，在ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中也显示出积极的疗效，安全性良好且符合预期，对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者特别是克唑替尼耐药的患者具有潜在的治疗价值。我们将继续推进伊鲁阿克的多项临床试验，努力使这一创新疗法早日惠及癌症患者。”